Inibidor da desidropeptidase-I renal e da leucotrieno D4 dipeptidase. Desde que o antibiótico IMIPENEM é hidrolisado pela desidropeptidase-I que se localiza na borda da escova do túbulo renal, a cilastatina é administrada com o imipenem para aumentar sua eficácia. A droga também inibe o metabolismo do leucotrieno D4 a leucotrieno E4.