Alcaloide opioide derivado da TEBAÍNA que é um analgésico mais potente e de maior duração do que a MORFINA. Parece agir como agonista parcial dos receptores opioides mu e kapa e como antagonista dos receptores delta. A falta de atividade do agonista delta tem sido sugerida como responsável pela observação de que a tolerância à buprenorfina pode não se desenvolver com o uso crônico.