Complexo de
platina inorgânico e hidrossolúvel. Após sofrer
hidrólise, reage com o DNA para produzir ligações covalentes cruzadas tanto dentro de uma fita como entre fitas de DNA. Essas
ligações cruzadas parecem impedir a replicação e a transcrição do DNA. A citotoxicidade do
cisplatino relaciona-se com a suspensão da
fase G2 do
ciclo celular.